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TRPM3是近年来确定的TRP家族中除TRPV1和TRPA1外另一疼痛感受通道。TRPM3可被热和化学配体如神经甾体孕烯醇酮硫酸盐（PregS）和合成配体CIM0216激活，激活后对钙离子有较大的通透性。在小鼠和大鼠，TRPM3表达于大约60%的躯体初级感觉神经元，并在伤害性温度感受中发挥关键作用。
TRPM3在炎症和神经病理性疼痛的小鼠和大鼠模型中，全身应用TRPM3拮抗剂普立咪酮 (Primidone)可以减轻机械和热痛过敏。另一重要发现是：吗啡等阿片类药物激活μ受体后可以强烈抑制TRPM3活性，这表明TRPM3可能是阿片类镇痛药物的外周镇痛靶点。因而，TRPM3有望成为开发镇痛药物的新靶点。
CIM0216是一种合成的TRPM3配体，一种有效选择性激动剂。CIM0216对TRPM3的选择性高于TRPM1、TRPM2和TRPM4-8。CIM0216以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216 是研究TRPM3生理功能的有力工具，可用于神经源性炎症的相关研究。
Isosakuranetin 是可以在Citrus bergamia的果实中找到的黄烷酮黄酮类化合物。Isosakuranetin是一种TRPM3阻断剂。