最初的临床评估导致在先前接受曲妥珠单抗和紫杉类药物治疗后复发的晚期HER2阳性乳腺癌患者中进行了III期试验，结果显示，Kadcyla恩美曲妥珠单抗(T-DM1)显著延长了无进展生存期和总生存期，毒性低于拉帕替尼加卡培他滨。2013年，Kadcyla恩美曲妥珠单抗(T-DM1)获得FDA批准，用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，这些患者此前曾单独或联合接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗，这是第一个基于随机研究获得完全批准的ADC。