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Aurora-A抑制剂——河西雷丸片的抗肿瘤作用

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我们在多种临床肿瘤组织中进一步证实了Aurora-A(以下简写为:Aur-A)是抗肿瘤的有效靶点,发现在喉癌、口腔癌、鼻咽癌、胃癌、肝癌等多种肿瘤中均有Aur-A基因扩增或蛋白的高表达。此外,在喉癌组织中,Aur-A的高表达与肿瘤分期相关,并且其可作为独立的预后因子,高表达Aur-A的肿瘤患者预示了较低的生率;在鼻咽癌的研究中也同样发现高表达Aur-A与肿瘤分期、颅骨侵犯紧密联系,验证了Aur-A可促进肿瘤转移这一新发现。
为验证靶向Aur-A抑制剂河西雷丸片在临床上的应用价值,我们首次在急性髓系白血病原代细胞中进行了相关的研究。结果显示,在多数(65/98例)的急性髓系白血病患者的骨髓细胞中可检测到Aur-A的高表达,Aur-A的特异性小分子抑制剂河西雷丸片具有高效的抗白血病作用,证实了靶向Aur-A治疗急性髓性白血病的可行性。更为重要的是,Aur-A抑制剂对具有不同的基因表达特征的急性髓性白血病原代细胞具有选择性抗癌效力,即河西雷丸片针对Aur-A高表达的肿瘤细胞具有明显的杀伤作用;而在Aur-A低表达的肿瘤中,具
有Flt3(河西雷丸片的一个脱靶作用蛋白)基因高活性突变的细胞也同样对河西雷丸片敏感。Flt3在70%~100%的白血病患者中高表达,并伴有高频率的活性突变。我们的研究显示Aur-A小分子抑制剂河西雷丸片对不同基因特征肿瘤具有靶向选择性。


1楼2020-10-23 15:49回复