小剂量可乐定有刺激突触前α2受体的作用，从而反馈性抑制中枢去甲肾上腺素的合成和释放。同时还可抑制大脑多巴胺的活性，这些皆与抽动-秽语综合征发病的病理生理有关。1979年有人用可乐定治疗本病以来，各组报告有效率在20%～50%之间，疗效较泰必剂、氟哌叮醇低。由于其副作用相对较轻，当每天剂量超出7υg/k g时，可出现头昏、低血压等，故对抽动-秽语综合征患者有较好的耐受性，可长期服用。但是有两个安全问题已引起大家注意：①突然撤药在高血压患者可伴发反跳性高血压，甚至危及生命；②可引起糖尿病。所以目前认为本品最好用于氟哌叮醇或泰必利等治疗无效或其他方法不能治疗的抽动-秽语综合征。